ฮอร์โมนเปปไทด์โดยทั่วไปประกอบด้วยกรดอะมิโนไม่กี่ถึงหลายโหล-ตัวอย่าง ได้แก่ อินซูลิน (กรดอะมิโน 51 ตัว) และฮอร์โมนต้านไดยูเรติก (กรดอะมิโน 9 ตัว) การสังเคราะห์เกี่ยวข้องกับกระบวนการต่างๆ เช่น การถอดรหัสยีน และ-การแก้ไขหลังการแปล (เช่น การพับและการแตกแยก) ในที่สุดเปปไทด์ที่โตเต็มที่จะถูกเก็บไว้ในเม็ดหลั่งและปล่อยออกมาเพื่อตอบสนองต่อสัญญาณทางสรีรวิทยา
ฮอร์โมนเปปไทด์เดินทางผ่านกระแสเลือดไปยังอวัยวะเป้าหมาย โดยที่ฮอร์โมนเหล่านี้จับกับตัวรับโปรตีนจี-หรือตัวรับไทโรซีนไคเนสบนผิวเซลล์ ดังนั้นจึงกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์ ตัวอย่างเช่น การจับกับอินซูลินกับตัวรับจะกระตุ้นการลำเลียงกลูโคส ซึ่งช่วยอำนวยความสะดวกในการดูดซึมกลูโคสในเซลล์ ในขณะที่ฮอร์โมนการเจริญเติบโตส่งเสริมการเจริญเติบโตของกระดูกทางอ้อมโดยการกระตุ้นตับให้ผลิตอินซูลิน-เช่นเดียวกับปัจจัยการเจริญเติบโต 1 (IGF-1)
